中国科研人员发现治疗白血病新型抑制剂

作者:吴兰

来源:中国新闻网

时间:2016-06-29

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导读:记者近日从中国科学院强磁场科学中心获悉,该中心研究人员研发出一种新型白血病抑制剂CHMFL-FLT3-165,且具有自主知识产权。在临床动物模型实验中,该抑制剂可以减缓FLT3-ITD阳性急性髓细胞性白血病肿瘤在小鼠体内的增长。

记者近日从中国科学院强磁场科学中心获悉,该中心研究人员研发出一种新型白血病抑制剂CHMFL-FLT3-165,且具有自主知识产权。在临床动物模型实验中,该抑制剂可以减缓FLT3-ITD阳性急性髓细胞性白血病肿瘤在小鼠体内的增长。


该研究成果近日在线发表在国际著名学术期刊《白血病》上,并分别申请了中国发明专利和国际PCT专利申请的保护。


急性髓细胞性白血病(AML)是成年人血液系统常见的恶性癌症,患者的5年存活率仅25%,多数病例病情急重,如果不及时加以治疗,通常在几个月内就会导致死亡。


越来越多的研究表明,FLT3基因的异常表达、突变与急性髓细胞白血病的发生、发展及预后有密切关系,大约30%AML患者中存在该基因变异,FLT3突变是一种重要的原癌基因,是一个经过临床验证的治疗AML的有效药物作用靶点。


依鲁替尼是一种用于治疗两种B细胞恶性肿瘤——复发或难治性套细胞淋巴瘤及慢性淋巴性白血病的“老药”。美国食品药品监督管理局分别在2013年和2014年授予该药“突破性”地位。


中国科学院强磁场科学中心刘青松研究员课题组、刘静研究员课题组在研究前期,发现“老药”依鲁替尼的新用途——可以选择性靶向FLT3-ITD阳性AML细胞,之后在依鲁替尼结构的基础上,通过理性设计,研制出高活性高选择性的FLT3靶向抑制CHMFL-FLT3-165。该抑制剂可以有效抑制FLT3-ITD阳性急性髓细胞性白血病细胞系及原代病人细胞的增殖。


据介绍,目前,现有的FLT3抑制剂都是多靶点抑制剂,在抑制FLT3和c-KIT肿瘤病毒生长的同时具有一定的毒副作用。而此次研发的新型抑制剂,具有较好的安全性和较低的毒副作用。


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